技術文章
TECHNICAL ARTICLES許多藥物具有非常相似的結構，如果你去研究那些的藥物，就會發(fā)現(xiàn)它們有一些共同點：都具有密集的官能團，有至少一個環(huán)狀結構和一些裸露的氨基或羥基，通常還有一個散落的氟原子。造成這種共同之處的部分原因是，化學家只能利用已知的化學反應和那些可用的構建模塊來研發(fā)藥物。另外，他們還需要考慮生物學，因此所有的反應必須能夠耐受簡單氮原子，因為它們幾乎存在于每一種生物活性化合物中。使用不會因暴露在空氣中而著火的試劑進行反應也是一大優(yōu)勢。2014年的一項分析表明，在用于研發(fā)藥物的合成反應中，有兩種...
三氯氧磷這個試劑對于我們合成工作者來說，真是個讓人又喜又憂的試劑。喜的是它的用途確實很廣，雜環(huán)羥基或烯醇羥基變氯，憂的是它的安全性，使用過程或淬滅稍有不慎，就會造成或大或小的事故，嚴重的甚至會引起爆炸。前面小編陸陸續(xù)續(xù)和大家分享了：（1）替代三氯氧磷的方法；（2）DMF“戰(zhàn)勝”POCl3，遠離爆炸危險！助力實現(xiàn)雜環(huán)羥基直接胺化反應等熱門推文。說實話，三氯氧磷小編在實際工作中是能不用就不用了。有時候萬不得已之時，那就逃不掉了。今天小編和大家分享一篇制藥輝瑞科學家?guī)淼恼鎸嵃咐?..
胺是有機合成中非常重要的一類化合物，可以進行眾多豐富多彩的化學反應，比如酸胺縮合，偶聯(lián)，環(huán)合，制備異氰酸酯等等。然而，正是由于其較高的反應活性，在很多反應中往往需要對其進行保護。胺的常用保護基有Cbz，Alloc，TeOC，Bn，F(xiàn)moc等等，提到胺的保護基就不得不提Boc保護基，其可以說是胺基保護基中應用的保護基了，既好上，又好脫，是胺保護基。胺上Boc的方法有很多，有用無機堿氫氧化鈉的，有用有機堿三乙胺的，活性低的胺有時候甚至要加DMAP作為催化劑，活性更低的胺可能就需要...
做有機合成的你估計肯定有過為萃取過程的乳化而煩惱，今天小編整理了相關的乳化原因和如何破乳，一起來看一下吧。乳化原因在進行萃取，洗滌操作過程中，混合液在分液漏斗中發(fā)生乳化，可能是由于所萃取物的酸堿度過強，或者所用溶劑密度過于接近，或者所萃取溶液有較大的粘度造成的。如何破除乳化液-液萃取中非常重要的操作是急速地振動樣品。此步驟可確保兩相的接觸，有助于質量傳遞。在分液漏斗發(fā)生的混合，產生大量的界面區(qū)域使得有效的分配出現(xiàn)。由于物質劇烈的振動，在液-液萃取中乳化現(xiàn)象經常發(fā)生，特別是那些...
液體混合物總分餾的基本原理是在逆流操作塔中進行多次蒸餾。圖A表示重復的單極蒸餾，稱為精餾。1次蒸餾的塔頂產物進行第二次蒸餾，其塔頂產物又進行第三次蒸餾，以此類推。1次蒸餾的底部產物也是如此。圖B所示，可以通過在單極蒸餾中開發(fā)的方法在（y，x）圖表中確定每個步驟的蒸汽和液體濃度。這個過程產生純度非常高的餾分，但它有兩個較嚴重的缺陷：-只有一小部分進料混合物以高濃度狀態(tài)回收-在每個階段都會獲得副產物，這些副產物通常無法進一步加工。如果將每個蒸餾步驟的副產物返回前一步驟，則可以克服...
司美格魯肽注射液2型糖尿病適應癥及減重適應癥分別于2017年和2021年由FDA獲批上市，商品名分別為Ozempic及Wegovy。從減重開始，司美格魯肽的適應癥不斷拓展，此后在心臟病、中風、慢性腎病等領域適應癥臨床研究均傳來好消息。目前司美格魯肽治療NASH、阿茲海默癥、心衰、外周動脈疾病等適應癥均已進入3期臨床階段，前景值得期待。司美格魯肽在銷售額上也是，美國地區(qū)司美格魯肽注射液收入超預期，諾和諾德年內多次上調業(yè)績指引。2023年11月2日，諾和諾德發(fā)布Q3業(yè)績，2023...
導讀近日，江西中醫(yī)藥大學萬陽課題組提出了一項創(chuàng)新性的概念，即光籠二硫鍵，并發(fā)展了一種基于4,5-二甲氧基-2-硝基芐基（oNv）的光脫籠-氧化一體策略，用于誘導二硫鍵的原位配對，并成功將其應用于調控抗菌肽TachyplesinI的結構與功能。研究人員對這一光調控過程進行了詳細的機理研究，結果表明oNv基團的光解副產物亞硝基苯衍生物促使了二硫鍵的高效形成。這一重要研究成果已經在J.Am.Chem.Soc.上發(fā)表。多肽在各種生命體系中廣泛分布，具有重要的生物學功能。通過化學修飾，...
2023半年報陸續(xù)公布，銷量多肽藥物榜單隨之問世。從企業(yè)的藥物數(shù)量來看，諾和諾德有5款藥物在榜上，其次禮來3款，安進2款。從銷售金額來看，這十款藥物銷量總和為204.5億美元，其中司美格魯肽（Semaglutide）其在2023H1的銷售額高達約92億美元，同比增長85%（注射降糖版本Ozempic®、口服降糖版Rybelsus®、注射減肥版Wegovy®銷售額分別為約61.74億美元、約12.34億美元、17.81億美元），占據(jù)總銷量近乎50%，從銷...
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